左氧氟沙星是人工合成氟喹诺酮类抗菌药物,主要通过抑制细菌DNA旋转酶的活性,阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡,具有抗菌活性强、抗菌谱广、体内分布广、有口服、注射多种剂型、半衰期长、不良反应相对较少、易耐受、与其他抗菌药物无交叉耐药性等特点。
由于左氧氟沙星可覆盖呼吸道感染的常见致病菌,并且在上、下呼吸道分布广泛组织浓度高,所以被称为“呼吸喹诺酮”,主要适用于急性咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎等急性上呼吸道感染以及急性支气管炎和肺炎等急性下呼吸道感染。此外,左氧氟沙星对结核分枝杆菌有一定抗菌活性,还可用于肺结核的辅助治疗;此外,左氧氟沙星在泌尿系统分布广泛,约80%的左氧氟沙星以原型经肾脏由尿中排出,在尿液中有较高浓度,适用于大肠埃希菌、弯曲杆菌所致泌尿生殖系统感染,如细菌性前列腺炎、急性肾盂肾炎以及复杂性尿路感染等;左氧氟沙星对大肠埃希菌、沙门菌属、志贺菌属等所致的胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染也有不错的疗效,并可用于幽门螺杆菌治疗失败后的补救治疗;最后,左氧氟沙星还适用于敏感菌所致的皮肤软组织感染、医院获得性肺炎。
左氧氟沙星有哪些副作用?过敏反应:皮疹、瘙痒、荨麻疹、发热、呼吸困难,甚至严重的血管神经性水肿和过敏性休克。
中枢神经系统影响:头晕、躁动、失眠、抑郁、精神病、癫痫发作等。
心血管系统:心电图QT间隙延长,甚至严重的致死性尖端扭转型室性心动过速。
骨骼肌肉:肌痛、肌炎、肌无力、肌肉不适,严重的肌腱断裂、重症肌无力恶化等。
周围神经病变:麻木、无力、疼痛、灼烧感、多发性神经炎等。
光*性:用药后暴露于阳光或紫外线下,可诱发晒伤反应,表现为红斑、灼烧感、水泡、水肿等。
泌尿系统:管型尿、结晶尿、肾功能不全等。
对血糖的影响:血糖紊乱(血糖升高或降低),常见于服用口服降糖药或使用胰岛素的糖尿病患者。
血液系统:血小板减少、粒细胞缺乏、贫血等。
抗生素腹泻:长期使用左氧氟沙星可引起肠道菌群紊乱,导致抗生素相关腹泻,甚至严重的伪膜性肠炎。
肝胆系统:*疸、急性肝炎,甚至严重的肝衰竭。
左氧氟沙星适应症广泛,不良反应发生率较高,说明书更新滞后,年7月CFDA对全身使用喹诺酮类抗菌药物提出警示,严格掌握适应症,警惕严重不良反应,对于一些感染性疾病,如急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎急性发作、单纯性尿路感染、急性非复杂性膀胱炎等,应该限制使用左氧氟沙星等氟喹诺酮类抗菌药物,在没有其他药物可治疗时方可使用。
左氧氟沙星怎样服用?注意什么?虽然食物对左氧氟沙星的吸收影响不大,但是空腹服用左氧氟沙星,可以促进其吸收,提高药物吸收速度和程度,因此推荐餐前1小时或餐后2小时服用左氧氟沙星。左氧氟沙星属于浓度依赖性抗菌药物,其杀菌作用主要取决于峰浓度,用药剂量越大,血药浓度越高,杀菌作用越强,并且具有后遗效应,抑菌时间可以持续很久,推荐每日服用1次,剂量为mg(半片)-mg(1片半)。适应症不同,左氧氟沙星的剂量和疗程不同,如敏感菌所致社区获得性肺炎,推荐左氧氟沙星每日1次,每次mg(1片),疗程7-14天,敏感菌所致的非复杂性尿路感染,推荐左氧氟沙星每日1次,每次mg(半片),疗程3天,患者须遵医嘱用药,不要随意增加用药剂量或延长用药时间。服用左氧氟沙星时应注意:
左氧氟沙星主要以原型由尿中排泄,由于其在尿中溶解度低,易致结晶尿或管型尿,因此,服用左氧氟沙星应补充足够的水分,每天饮水量至少要保持在在1-ml。
左氧氟沙星易与铝、镁、铁、钙、锌等多价阳离子形成络合物,影响吸收,因此,左氧氟沙星与铝碳酸镁等含有铝、镁的抗酸剂、硫酸亚铁等铁制剂、碳酸钙等钙制剂、葡萄糖酸锌等锌制剂联合使用,前后应至少间隔2小时。
左氧氟沙星能对抗超级细菌吗?超级细菌不是单指某一种细菌,而是对几乎所有抗菌药物耐药的所有细菌的总称,也可称为超级耐药菌,超级细菌是非耐药细菌在抗生素的压力下发生基因突变的结果,抗生素的不合理应用、用药疗程不足、用药时间过长、养殖业滥用抗生素等因素都可以加速超级细菌的产生,超级细菌的耐药性、致病性和*力超强,一旦感染,可危及生命。要想战胜超级细菌,我们应该选择对超级细菌敏感性高、耐药性低的抗生素,需联合不同作用机制的抗生素,并以正确的给药方式,使用足够的剂量和足够的疗程。
左氧氟沙星对铜绿假单胞菌有较强的抗菌活性,可与其他抗菌药物联合,适用于多重耐药的铜绿假单胞菌感染,左氧氟沙星对结核分枝杆菌也有一定的抗菌活性,可与其他抗结核药物联合,适用于多重耐药的结合分枝杆菌感染,左氧氟沙星对幽门螺杆菌也有抗菌活性,可与其他抗菌药物联合,用于幽门螺杆菌治疗失败后的补救治疗。
环丙沙星、莫西沙星与左氧氟沙星有何不同?抗菌谱和适应症:莫西沙星与左氧氟沙星都属于呼吸喹诺酮,主要适用于呼吸道常见的革兰阳性菌和非典型性病原体所致的急性扁桃体炎、鼻窦炎、咽炎、中耳炎等急性上呼吸道感染以及急性支气管炎、肺炎等急性下呼吸道感染,环丙沙星对革兰阳性菌和非典型性病原菌作用较弱,不适用于呼吸系统感染。80%的左氧氟沙星、40%的环丙沙星和20%的莫西沙星以原型经肾脏自尿中排出,因此,左氧氟沙星和环丙沙星在尿液中浓度高,适用于泌尿系感染,莫西沙星在尿药浓度低,不适用于泌尿系感染。此外,莫西沙星对厌氧菌有抗菌活性,适用于腹腔感染,环丙沙星和左氧氟沙星对厌氧菌活性差,用于腹腔感染,需要联合甲硝唑等抗厌氧菌药物。最后,左氧氟沙星具有抗幽门螺杆菌作用,可用于清除幽门螺杆菌,莫西沙星和环丙沙星对幽门螺杆菌无活性。
服药频次:环丙沙星、莫西沙星和左氧氟沙星都是浓度依赖型抗菌药物,其抗菌疗效取决于峰浓度,血浆峰浓度越高,抗菌效果越好,莫西沙星和左氧氟沙星半衰期长,对细菌的抑制时间长,每日服用一次,环丙沙星半衰期短,且高剂量容易致不良反应,因此每日需服用2-3次。
相互作用:左氧氟沙星和环丙沙星可抑制肝药酶活性,从而抑制茶碱代谢,导致茶碱在体内蓄积,血药浓度增高,增加茶碱中*风险,环丙沙星抑制作用最强,左氧氟沙星次之,莫西沙星对茶碱代谢没有明显影响。
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