一、妥洛特罗贴剂
0.5mg,1mg,2mg
日本
用于缓解支气管哮喘、急性支气管炎、慢性支气管炎、肺气肿等气
通常,1日1次,以妥洛特罗计算成人为2mg,儿童0.5~3岁以下为0.5mg,3~9岁以下为1mg,9岁以上为2mg,粘贴于胸部、背部及上臀部均可。
乙类
44.00元-99.00元
作用于支气管平滑肌的β-受体,激活与β-受体有紧密关系的腺苷酸环化酶(adenylcyclase)。由此细胞内腺苷三磷酸(ATP)改变为环腺苷(cyclicAMP),显示出支气管扩张的作用
国内目前仅日东电工株式会社上市
儿童患者:对支气管哮喘的儿童患者24小时内单次经皮给药,年龄4~9岁(体重18.0~26.5kg)1mg、年龄9~13岁(体重33.0~41.7kg)2mg时,血清中药物原形浓度变化及药代动力学参数如图:
对健康成人24小时单次经皮给妥洛特罗贴剂(3mg)时,血清中药物原形浓度变化及药代动力学参数如图:不同部位给药,药物动力学曲线:1、妥洛特罗透皮吸收制剂是一种新型的控制释放给药系统,具有载药量大,透气性好,对皮肤黏着性、生物相容性、亲和性好,重复揭贴性好,稳定性高的特点。
2、妥洛特罗亲水型透皮贴剂不仅具有传统贴片的优点,也避免了其生产的安全性问题及环境污染问题等不足。解决了不宜胃肠道给药及儿童喂药难的难题。
3、对健康成人24小时单次经皮给妥洛特罗贴剂(4mg)时,尿液中主要排泄物为妥洛特罗、3—羟基体、4—羟基体及5—羟基体和其结合体,以及4—羟基-5-甲氧基的结合体。其中妥洛特罗的排泄率最大,药物遗留少,安全性较大。
二、卡巴拉汀贴剂
4.6/9.5/13.3毫克
24小时一贴
阿尔兹海默症
卡巴拉汀是第二代胆碱酯酶抑制剂,为治疗阿尔兹海默症的首选化合物,对大脑皮层和海马有选择性抑制作用。卡巴拉汀透皮贴剂是继胶囊剂和溶液剂上市后的新剂型,是全球首个上市用于治疗阿尔兹海默症的透皮贴剂,由诺华公司于年7月上市销售,商品名Exelon?Patch。国外临床试验研究显示,每天一次使用Exelon?Patch,可改善阿尔茨海默症患者的记忆力和维持日常活动能力。
日本、欧盟
目前国内诺华已上市,进度最快的是山东绿叶,申请生产。
1、卡巴拉汀最主要的不良反应是胃肠道刺激,通过临床试验对比,低剂量贴剂给药组与口服给药组的治疗效果相当,但口服给药组病人的恶心、呕吐发生率是贴剂给药组的3倍。高剂量贴剂给药组的认知评分略高于口服给药组,不良反应发生率相似。
2、贴剂提高患者的依从性。超过70%的看护人员认为贴剂优于胶囊,表现为患者比较愿意配合医嘱,对日常生活的干扰也较少。透皮贴剂可能成为治疗阿尔茨海默症的一种有效新疗法。
3、阿尔兹海默症患者年龄普遍大,对于有吞咽困难的患者,贴剂可以解决口服困难问题,并且贴剂给药作用时间长,可以减少给药次数(胶囊为每次两次到三次)。
4、我国阿尔茨海默病患病人数已超过万,且随着人口老龄化进程的加快,这个数字将更为庞大,预计该类药物市场容量巨大,将可能超过口服给药剂型。
三、地诺孕素片
治疗子宫内膜异位症
乙类
口服,每日一片,不间断,本品在餐后或空腹时均可服用。药片须连续服用,无论是否出现阴道出血。
地诺孕素通过中枢和外周多重作用机制治疗内异症,有效缓解疼痛,缩小病灶。中枢作用主要是中度抑制H-P-O轴,维持体内雌激素处于治疗窗内,抑制病灶生长;外周作用机制主要包括抗增殖、抗血管生成和抗炎。
目前在临床阶段,未上市的共有两家企业,上海汇伦江苏药业已完成临床试验,华润紫竹正在临床中
国内仅拜耳上市
国内有5个省份中标,分别是海南,吉林,山东,陕西,辽宁
1、地诺孕素可长期服用,术后服用可减少复发风险。
2、地诺孕素通过负反馈调节减少雌激素对子宫内膜的生长促进作用,并直接作用于内膜组织,引起子宫内膜组织萎缩,缓解疼痛,缩小病灶,在一定程度上实现内异症管理的“标本兼治”。
3、地诺孕素高剂量研究,对使用者凝血溶血系统、血脂、结合蛋白、糖代谢、电解质、血常规、甲状腺参数、肾上腺参数无临床意义上的影响,安全性高。
四、屈螺酮炔雌醇片
DrospirenoneEthinylEstradiolTablets
3+0.02mg,3+0.03mg
口服避孕
非医保
复方制剂,其组分为屈螺酮和炔雌醇。
每日1片,连服21天。停药7天后开始服用下一盒药。
国内仅拜耳上市
屈螺酮具有抗盐皮质激素活性,能防止由于液体潴留而引起的体重增加和其它症状。它对抗与雌激素相关的钠潴留,提供良好的耐受性,并对经前期综合征(PMS)有积极作用。与炔雌醇组成复方,屈螺酮增高了高密度脂蛋白(HDL)水平,显示良好的脂质谱。屈螺酮的抗雄激素活性对皮肤有良好的作用,减少痤疮损伤及皮脂的产生。此外,屈螺酮并不对抗与炔雌醇相关的性激素结合球蛋白(SHBG)增高,后者有利于与内源性雄激素的结合并使其失活。
1、第四代短效口服避孕药,全球同类药品里是销量第一。唯一一款低雌、屈螺酮的新型复方口服避孕药,也是唯一可以控制体重的口服避孕药(控体避孕药)。
2、屈螺酮没有任何雄激素、雌激素、糖皮质激素、与抗糖皮质激素的活性。最接近天然孕激素活性的屈螺酮可帮助女性有效改善痤疮和抗水钠潴留,最大限度保持体内的激素更加平稳。
3、炔雌酮口服后吸收迅速而且完全,与血清白蛋白的结合能力很强(约98%)。
五、联系我们
李金城国际项目总监手机号:
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